A protože uplynulo více jak 50 let od objevu tohoto léčiva, provedeme vás stručně historií.
Ibuprofen v růžovém
Ibuprofen vznikal v laboratořích společnosti Boots v anglickém Nottinghamu. „Cíl byl jasný již v rané fázi – najít takový lék pro léčbu revmatoidní artritidy, který by neobsahoval kortikosteroidy, měl novou chemickou strukturu a zároveň byl dobře snášen zejména zažívacím traktem,“ říká objevitel ibuprofenu Stewart S. Adams, PhD. Jedinými dostupnými léčivy v té době totiž byly látky vyznačující se značnými nežádoucími účinky (salicyláty ve vysokých dávkách, fenylbutazon a kortikosteroidy). Od roku 1953 tedy hledal profesor Adams látku s podobným antiflogistickým působením jako kyselina acetylsalicylová, ovšem s příznivějším bezpečnostním profilem. Roku 1961 byl ibuprofen konečně patentován.
Roku 1966 byla dle studií průměrná denní dávka přinášející úlevu u revmatoidní artritidy 600 mg/den (zatímco aktuální poměr dávek do této doby byl 1200 - 3200 mg denně). Po dalších studiích byl ibuprofen nakonec zaveden v dávce 600 - 800 mg denně ve Velké Británii (r. 1969) a 1200 mg denně také v USA (r. 1974). Společnost Boots velmi rychle naplnila roční výrobní kapacitu 2000 tun a ibuprofen v růžovém provedení začal své tažení světem.
Bylo to kolem roku 1970, když se ibuprofen začal osvědčovat i jako lék na předpis proti bolesti nerevmatického původu. Na základě jeho bezpečnosti byl schválen jako volně prodejné analgetikum. „To, co se ukázalo jako obzvláště prospěšné, je skutečnost, že 30 let poté, co jsem začal hledat lék pro léčbu revmatoidní artritidy, byl ibuporfen schválen také jako volně prodejné analgetikum – poprvé v roce 1983 ve Velké Británií a v roce 1984 také v USA,“ říká Adams. Od té doby se ukázalo, že se jedná o dobře snášené analgetikum pro širokou škálu společných bolestivých stavů a při předávkování je mnohem bezpečnější než aspirin nebo paracetamol.
Československá revmatologie ve hře
Na počátečních klinických studiích ibuprofenu v léčbě revmatoidní artritidy se významným způsobem v 70. letech podílela i československá revmatologie, zejména profesor Karel Trnavský. Díky celosvětové spolupráci řady revmatologů v 70. a 80. letech se ibuprofen velmi rychle rozšířil do klinické praxe. Zatímco však v letech 1983 - 84 byl ibuprofen ve Velké Británii a USA díky velmi dobré účinnosti a relativní bezpečnosti uvolněn do volného prodeje, v tehdejším Československu byl silně „protekčním“ zbožím dováženým oficiálně za devizové rezervy z licencované výroby v Jugoslávii nebo pašovaný ze západní Evropy.
Český ibuprofen
V průběhu 80. let 20. století pak byla ve spolupráci Vysoké školy chemicko-technologické a Spolany Neratovice vypracována laboratorní a později i provozní metoda syntézy ibuprofenu. Přibližně ve stejné době byla zahájena výroba léčivého přípravku s ibuprofenem v závodě v Dolních Měcholupech, kde je produkován dodnes pod názvem Ibalgin®.
Od Brufenu k Ibalginu
Od roku 1984 do roku 1988 Léčiva vyráběla originální Brufen v licenci. Původní pilulka měla stejný tvar a barvu, jako nyní – tmavorůžovou. Od roku 1988 začala Léčiva vyrábět generikum – Ibuprofen Léčiva. Později, když byla společnost Léčiva privatizovaná, přišla myšlenka přeměnit komoditu „ibuprofen“ na brand a zároveň tento léčivý přípravek převést do volného prodeje (možnost nákupu přípravku bez předpisu). Byli to především zaměstnanci společnosti Léčiva, kdo se o dnešní podobu názvu zasloužili. Právě oni vybrali ze tří nejlepších názvů ten nejlepší - tak vznikl roku 2001 název Ibalgin®, který se v Dolních Měcholupech vyrábí dodnes. Co ale zůstává stejné již od počátku, je tmavorůžová barva, neboť pacienti jsou na ni zvyklí. A protože každé dva roky vzniká v tomto závodě novinka, je v současné době na trhu vedle tradičního kulatého ibuprofenu také jeho inovativní forma - ibuprofen lysinát ve formě kaplety (Ibalgin® Rapid), který má rychlejší nástup účinku. Navíc je portfolio rozšířeno o topické lékové formy s ibuprofenem (Ibalgin® krém a gel), případně o krém v kombinaci s heparinoidem (Ibalgin® Duo Effect) a pro děti také suspenzi bez azobarviv (Ibalgin® Baby).
Je třeba si připomenout, že všechny ibuprofeny disponují stejným mechanismem účinku, ať už se jedná o originál nebo generikum. U českých lékárníků však ve zmiňovaném průzkumu „na celé čáře“ zvítězil právě růžový ibuprofen vyráběný v Čechách. Proč také nepodpořit český farmakologický průmysl?
Ibuprofen v růžovém
Ibuprofen vznikal v laboratořích společnosti Boots v anglickém Nottinghamu. „Cíl byl jasný již v rané fázi – najít takový lék pro léčbu revmatoidní artritidy, který by neobsahoval kortikosteroidy, měl novou chemickou strukturu a zároveň byl dobře snášen zejména zažívacím traktem,“ říká objevitel ibuprofenu Stewart S. Adams, PhD. Jedinými dostupnými léčivy v té době totiž byly látky vyznačující se značnými nežádoucími účinky (salicyláty ve vysokých dávkách, fenylbutazon a kortikosteroidy). Od roku 1953 tedy hledal profesor Adams látku s podobným antiflogistickým působením jako kyselina acetylsalicylová, ovšem s příznivějším bezpečnostním profilem. Roku 1961 byl ibuprofen konečně patentován.
Roku 1966 byla dle studií průměrná denní dávka přinášející úlevu u revmatoidní artritidy 600 mg/den (zatímco aktuální poměr dávek do této doby byl 1200 - 3200 mg denně). Po dalších studiích byl ibuprofen nakonec zaveden v dávce 600 - 800 mg denně ve Velké Británii (r. 1969) a 1200 mg denně také v USA (r. 1974). Společnost Boots velmi rychle naplnila roční výrobní kapacitu 2000 tun a ibuprofen v růžovém provedení začal své tažení světem.
Bylo to kolem roku 1970, když se ibuprofen začal osvědčovat i jako lék na předpis proti bolesti nerevmatického původu. Na základě jeho bezpečnosti byl schválen jako volně prodejné analgetikum. „To, co se ukázalo jako obzvláště prospěšné, je skutečnost, že 30 let poté, co jsem začal hledat lék pro léčbu revmatoidní artritidy, byl ibuporfen schválen také jako volně prodejné analgetikum – poprvé v roce 1983 ve Velké Británií a v roce 1984 také v USA,“ říká Adams. Od té doby se ukázalo, že se jedná o dobře snášené analgetikum pro širokou škálu společných bolestivých stavů a při předávkování je mnohem bezpečnější než aspirin nebo paracetamol.
Československá revmatologie ve hře
Na počátečních klinických studiích ibuprofenu v léčbě revmatoidní artritidy se významným způsobem v 70. letech podílela i československá revmatologie, zejména profesor Karel Trnavský. Díky celosvětové spolupráci řady revmatologů v 70. a 80. letech se ibuprofen velmi rychle rozšířil do klinické praxe. Zatímco však v letech 1983 - 84 byl ibuprofen ve Velké Británii a USA díky velmi dobré účinnosti a relativní bezpečnosti uvolněn do volného prodeje, v tehdejším Československu byl silně „protekčním“ zbožím dováženým oficiálně za devizové rezervy z licencované výroby v Jugoslávii nebo pašovaný ze západní Evropy.
Český ibuprofen
V průběhu 80. let 20. století pak byla ve spolupráci Vysoké školy chemicko-technologické a Spolany Neratovice vypracována laboratorní a později i provozní metoda syntézy ibuprofenu. Přibližně ve stejné době byla zahájena výroba léčivého přípravku s ibuprofenem v závodě v Dolních Měcholupech, kde je produkován dodnes pod názvem Ibalgin®.
Od Brufenu k Ibalginu
Od roku 1984 do roku 1988 Léčiva vyráběla originální Brufen v licenci. Původní pilulka měla stejný tvar a barvu, jako nyní – tmavorůžovou. Od roku 1988 začala Léčiva vyrábět generikum – Ibuprofen Léčiva. Později, když byla společnost Léčiva privatizovaná, přišla myšlenka přeměnit komoditu „ibuprofen“ na brand a zároveň tento léčivý přípravek převést do volného prodeje (možnost nákupu přípravku bez předpisu). Byli to především zaměstnanci společnosti Léčiva, kdo se o dnešní podobu názvu zasloužili. Právě oni vybrali ze tří nejlepších názvů ten nejlepší - tak vznikl roku 2001 název Ibalgin®, který se v Dolních Měcholupech vyrábí dodnes. Co ale zůstává stejné již od počátku, je tmavorůžová barva, neboť pacienti jsou na ni zvyklí. A protože každé dva roky vzniká v tomto závodě novinka, je v současné době na trhu vedle tradičního kulatého ibuprofenu také jeho inovativní forma - ibuprofen lysinát ve formě kaplety (Ibalgin® Rapid), který má rychlejší nástup účinku. Navíc je portfolio rozšířeno o topické lékové formy s ibuprofenem (Ibalgin® krém a gel), případně o krém v kombinaci s heparinoidem (Ibalgin® Duo Effect) a pro děti také suspenzi bez azobarviv (Ibalgin® Baby).
Je třeba si připomenout, že všechny ibuprofeny disponují stejným mechanismem účinku, ať už se jedná o originál nebo generikum. U českých lékárníků však ve zmiňovaném průzkumu „na celé čáře“ zvítězil právě růžový ibuprofen vyráběný v Čechách. Proč také nepodpořit český farmakologický průmysl?
Přidejte si PL do svých oblíbených zdrojů na Google Zprávy. Děkujeme.
autor: Redakce
